二肽基肽酶-4抑制剂
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二肽基肽酶-4抑制剂[1]（dipeptidyl peptidase-4 inhibitor）又称DPP-4 抑制剂（DPP-4 inhibitor）、格列汀[2]（gliptin），是一种通过抑制二肽基肽酶-4来发挥作用的口服抗糖尿病药 ，用来治疗2型糖尿病。
第一种二肽基肽酶-4抑制剂是西格列汀，于2006年通过了美国食品药品监督管理局（USFDA）的审批[3]。
胰高血糖素提高血糖水平，DPP-4抑制剂可以减少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制剂的原理为增加可以抑制胰高血糖素释放的肠促胰岛素（GLP-1（胰高血糖素样肽-1）和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽））的水平，增加胰岛素分泌，减慢胃排空，降低血糖水平[4][5][6]。
近期的芸萃分析（meta）发现，DPP-4抑制剂不会影响全因死亡率、心血管疾病死亡率及中风的风险，但是发生心力衰竭的几率有轻微的统计学上的上升[7]。
药物列表
[编辑]- 西格列汀[8] (2006年通过FDA审批，商品名为捷诺维，由默克制药研发和销售。),
- 维格列汀[9] (2007年通过欧盟审批，商品名为佳维乐，由诺华制药研发和销售。),
- 沙格列汀 (2009年通过FDA审批，商品名为安立泽，由百时美施贵宝制药研发和销售)
- 利格列汀 (2011年通过FDA审批，商品名为欧唐宁，由礼来和勃林格殷格翰研发和销售。[10]
- 安奈格列汀 (2012年在日本通过审批，由三和化学研究所有限公司和科瓦股份有限公司研发。)[11]
- 替格列汀(2012年在日本通过审批)[12]
- 阿格列汀 (2013年通过FDA审批， 商品名为尼欣那，由日本武田制药研发。)
- 曲格列汀 (2015年在日本通过审批)
- 吉米格列汀 (正由韩国LG研发)[13]
- 度格列净 (正由Phenomix公司研发，已达III期临床试验阶段)[14]
- 奥格列汀 (MK-3102)（正由默克制药研发，近期的研究指出此药可以一周给药一次，并且耐受性很好。[15]但是由于安全性不及预期以及价格与销售上的原因已经停止研发。[16]）
其它也可抑制二肽基肽酶-4的成分：
引用
[编辑]- ^ 戈慧颖,丛丽. 二肽基肽酶-4抑制剂在2型糖尿病治疗中的研究进展[J]. 中国医师进修杂志,2013,36:(31)：73-75.DOI:10.3760/cma.j.issn.1673-4904.2013.31.028
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